21-hydroxy Oligomycin A 21-羥基寡霉素A

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產(chǎn)品標(biāo)簽

21-hydroxy Oligomycin A21-羥基寡霉素A；Macrolides 大環(huán)內(nèi)酯抗生素；Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 線粒體F1FoATP合酶；抗腫瘤抗生素；CAS：102042-09-1；

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）的概念：

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）廣泛分布于線粒體內(nèi)膜、葉綠體類(lèi)囊體、異養(yǎng)菌和光合菌的質(zhì)膜上，參與氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜質(zhì)子動(dòng)力勢(shì)（proton-motive force）推動(dòng)下合成ATP，分子結(jié)構(gòu)由突出在膜外的F₁親水頭部和嵌入膜內(nèi)的F₀疏水尾部組成【見(jiàn)圖1&2】。

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圖1（左）：當(dāng)質(zhì)子（H⁺）電化學(xué)梯度良好的情況下，F₁F₀催化結(jié)合在F1突出端（比如，線粒體膜外側(cè)）自發(fā)質(zhì)子流（H⁺ flux）上的ATP合成。其pH和電子勢(shì)驅(qū)動(dòng) H⁺從內(nèi)膜轉(zhuǎn)運(yùn)到基質(zhì)小室。

圖2（右）：當(dāng)膜電位或pH梯度不存在的情況下，沒(méi)有電勢(shì)驅(qū)動(dòng)外流反應(yīng)，平衡常數(shù)（K_eq）利于逆向反應(yīng)，即ATP水解（ATP酶活性）。

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

寡霉素早于1953年從淀粉酶產(chǎn)色鏈霉菌（Streptomyces diastatochromogenes）分離并被鑒定，自此之后從大量的其他鏈霉菌屬中都有被發(fā)現(xiàn)。于1986年在英國(guó)曼徹斯特被合成，科學(xué)家使用簡(jiǎn)單的碳化合物（乙酸、丁酸和丙酸酯），用C13標(biāo)記，把這些化合物加入反應(yīng)池內(nèi)，之后提取出寡霉素，然后檢測(cè)C13所處位置。通過(guò)此方法，科學(xué)家發(fā)現(xiàn)寡霉素是由含碳的更小的簡(jiǎn)單分子一片一片的組裝起來(lái)。

21-羥基寡霉素A（21-hydroxy Oligomycin A，CAS NO. 102042-09-1）初分離自鏈霉菌（S. cyaneogriseus ssp. noncyanogenus）的一種抗生素。研究顯示，其對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞SW620具細(xì)胞毒性（IC50=14.4μM），能夠抑制ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白外排泵P-糖蛋白，以及預(yù)防K-Ras質(zhì)膜定位（IC50=4.82nM）。

產(chǎn)品特性

1）   CAS 02042-09-1

2）   化學(xué)名：(1R,2'S,4E,5'S,6S,6'S,7R,8S,10R,11R,12S,14R,15S,16R,18E,20E,22R,25S,28S,29R)-22-ethyl- 3',4',5',6'-tetrahydro-7,11,14,15,23-pentahydroxy-6'-[(2R)-2-hydroxypropyl]-5',6,8,10,12,14,16,28,29-nonamethyl-spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20-triene-27,2'-[2H]pyran]-3,9,13-trione

3）   分子式：C45H74O12

4）   分子量：807.1

5）   純度：≥95%

6）   溶解性：溶于乙醇、甲醇、DMSO、DMF

7）   化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

注意事項(xiàng)

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

21-hydroxy Oligomycin A 寡霉素A

21-hydroxy Oligomycin A 寡霉素A

寡霉素A是一個(gè)線粒體F0F1-ATPase Ki 1μM抑制劑。Oligomycin A對(duì)NCI-60細(xì)胞系顯示細(xì)胞毒性，GI50為10nm。寡霉素的活動(dòng)還能抑制Triton x - 100 - Ki 0.1μM可溶性腺苷三磷酸酶。此外，寡霉素A具有抗真菌活性。寡霉素(2.4µM)抑制經(jīng)子的能力實(shí)現(xiàn)可行的體外精自獲能(IVC),并在體外抑制progesterone-induced頂體精自胞外分泌(IVAE)以及隨之而來(lái)的山峰的氧氣消耗和ATP水平。寡霉素A是在PBS中制備的，在終藥物稀釋中含有小于1%的DMSO。 
藥物（寡霉素A等）稀釋在96孔板中單層或懸浮細(xì)胞中加入三倍，用于不同的時(shí)間。然后將MTT以0.5 mg/mL的終濃度加入到威爾斯中，在制備還原的MTT晶體后除去上清液。晶體在異丙醇中*溶解在40 mM HCl中。在595納米的微板讀數(shù)器上掃描板。